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南工大開發(fā)出吲哚合成新方法
文章來源:未知     更新時間:2019-08-16 16:25:11

 

作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、香料及其他精細(xì)化工產(chǎn)品的中間體,吲哚類化合物和其衍生物具有廣泛的應(yīng)用價值。日前,南京工業(yè)大學(xué)毛建友研究團隊在此前工作(1,2-二苯基乙胺類化合物的合成)的基礎(chǔ)上,研究出一種由廉價的原料2-氟甲苯及腈類化合物一鍋法直接合成吲哚類化合物的新方法。日前,這一成果發(fā)表在國際權(quán)威期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》上。

   “當(dāng)前已經(jīng)發(fā)展的合成吲哚類化合物的方法,比如苯肼法、苯胺法、鄰氨基乙苯法、鄰氯甲苯法等,”論文通訊作者、第一作者毛建友教授介紹,“這些方法,有些需要兩步反應(yīng),導(dǎo)致收率低;有些合成需要昂貴的催化劑,成本高;有些需要過渡金屬催化,嚴(yán)重污染環(huán)境;或者所用輔助原料復(fù)雜,需要特定的分子結(jié)構(gòu)等,不容易實現(xiàn)規(guī)模化制備,且污染環(huán)境。而我們團隊開發(fā)出的新方法,原料簡單易得、操作簡便、合成路線簡潔、反應(yīng)成本低,無過渡金屬催化,為之后的工業(yè)化生產(chǎn)應(yīng)用提供了可能的發(fā)展路徑。”

   “通常需要多步反應(yīng),操作繁瑣。而我們的方法卻方便快捷,通俗地說,就是把幾種原料放在一起,一步到位就可以直接合成出來。”論文第二作者、南京工業(yè)大學(xué)碩士研究生徐鑫宇解釋說,“而且我們用的原料也非常簡單、廉價、易得,屬于大宗商品,同時反應(yīng)條件適合工業(yè)化,具有一定的工業(yè)應(yīng)用價值。”

   毛建友研究團隊開發(fā)的這一吲哚合成方法,與傳統(tǒng)方法相比,更簡單、更經(jīng)濟、更環(huán)保、適用性更加廣泛,適用于規(guī)模化工業(yè)化生產(chǎn),是世界上合成吲哚最簡單的方法之一,對合成吲哚類化合物有著很重要的影響。下一步,毛建友團隊將繼續(xù)研究一些簡單、容易操作的方法,利用甲苯及其衍生物合成更多有價值的骨架結(jié)構(gòu)。

   據(jù)悉,吲哚及其衍生物是重要的有機原料和化工產(chǎn)品,且具有各種各樣的生理活性。作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、香料及其他精細(xì)化工產(chǎn)品的中間體,吲哚類化合物和其衍生物得到了廣泛應(yīng)用。比如5-甲氧基吲哚是重要的醫(yī)藥中間體,是生產(chǎn)預(yù)防心血管疾病、神經(jīng)疾病 、腫瘤及增強免疫力藥物的重要原料。

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